Meldonium- kontrowersyjny środek dopingowy czy zbawienny lek na choroby serca

Obecnie, można zaobserwować swoistą modę na szczupłą i wysportowana sylwetkę. Popularność zyskały kluby fitness, a liczba siłowni wciąż rośnie. Zdecydowanie odwróciły się stereotypy jakie panowały jeszcze kilka lat temu, postrzegające ludzi starszych jako niedbających o wygląd z obojętnym podejściem do grubości posiadanej tkanki tłuszczowej. Nowym, popularnym zawodem stał się trener personalny, a dietetyka zyskała zwolenników nie tylko wśród osób, które chcą schudnąć, ale także rozbudować muskulaturę swojego ciała. Nie sposób również nie wspomnieć o rynku suplementów, który przeżywa odrodzenie. Kwitnie zarówno sprzedaż internetowa, jak i stacjonarna, a firmy rywalizują ze sobą w zakresie promocji nowych produktów oraz twarzy, które je reklamują. Spośród najbardziej popularnych wymienić można te, których zastosowanie nie wymaga specjalistycznej wiedzy, a wpływ na organizm jeśli nie pozytywny to jest neutralny. Należą do nich białka serwatkowe, odżywki węglowodanowe, liczne aminokwasy czy przebadane reduktory. Niestety, podobnie jak w innych branżach również i ta ma swoją „ciemną stronę”. Czołowe miejsca zajmują w niej substancje niebezpieczne bądź to wprost ze swojej natury, bądź to poprzez swoje skomplikowane zastosowanie. Skutki jakie wywołują są często zgubne dla zdrowia oraz życia a co najgorsze są nieodwracalne. Do jednych ze specyfików, których zastosowanie może mieć zarówno pozytywne skutki, jak i zdecydowanie negatywne należy Meldonium. Ale czy na pewno?

Meldonium- kilka słów o powstaniu leku

Meldonium zostało opracowane w Łotewskim Instytucie Syntezy Organicznej w latach 70. ubiegłego wieku w celu wspomagania wzrostu zwierząt. Pracownicy rolnictwa stosowali ten lek specjalnie w celu zwiększenia sprawności seksualnej i ruchliwości plemników knurów- dorosłych osobników męskich świni domowej. Według rosyjskiego projektanta leku, Ivara Kalvinsa, przewodniczącego rady naukowej Łotewskiego Instytutu Syntezy Organicznej, Meldonium zostało stworzone w celu zwiększenia zdolności organizmu do przenoszenia tlenu. Później, kiedy wszystkie mechanizmy działania substancji zostały ustalone, głównym wskazaniem Meldonium była ochrona serca w stanach niedokrwiennych, takich jak zawał mięśnia sercowego. Zatem, licencja została później rozszerzona na stosowanie u ludzi. Obecnie, produkcja, sprzedaż i stosowanie tego środka nie są zatwierdzone zarówno w Stanach Zjednoczonych, jak i w większości krajów europejskich. Ze względu na właściwości kardioprotekcyjne, Meldonium zarejestrowane jest do użytku przez ludzi głównie w przebiegu choroby wieńcowej i zastoinowej niewydolności serca w Rosji, Uzbekistanie, Ukrainie, Mołdawii, Kirgistanie, Kazachstanie, Gruzji, Białorusi i Azerbejdżanie. Jednym z efektów ubocznych wielu chorób sercowo-naczyniowych jest ograniczenie przepływu krwi, a Meldonium działa w taki sposób, że powoduje rozszerzenie tętnic i zwiększenie przepływu krwi w ciele, dlatego uważa się, że poprawia wydolność i wytrzymałość. Zanim jednak zastosowano Meldonium do leczenia chorób serca, firma produkująca ten lek wysłała duże jego ilości do żołnierzy radzieckich walczących w Afganistanie w latach 1979-1989 w celu zwiększenia wytrzymałości w górzystym terenie i warunkach obniżonej zawartości tlenu. Wśród wskazań do stosowania tego środka wymieniane są także inne choroby, takie jak astma oskrzelowa, zapalenie oskrzeli i retinopatie, a ze względu na domniemaną rolę w zwiększaniu wydolności fizycznej, było używane przez sportowców na całym świecie w celu poprawy wyników sportowych. Aktualnie, sprzedawany jest pod marką Mildronate, która posiada licencję w całej Europie Wschodniej i Azji Środkowej.

Meldonium z punktu widzenia farmakologii

Meldonium podaje się w postaci kapsułek lub zastrzyków dożylnych. Działanie lecznicze Meldonium polega na regulacji metabolizmu energetycznego poprzez modyfikację gospodarki L-karnityny. Jest to organiczny związek naturalnie występujący w mięsie oraz mleku syntetyzowany z lizyny i metioniny, którego główną rolą jest przenoszenie cząsteczek kwasów tłuszczowych połączonych z koenzymem A z cytoplazmy do wnętrza mitochondriów. Oznacza to, że jest ona niezbędna podczas mitochondrialnego utleniania kwasów tłuszczowych w procesie uzyskiwania energii w mięśniach szkieletowych. Tymczasem, Meldonium chroni mitochondria przed przeciążeniem wolnymi kwasami tłuszczowymi poprzez przekierowanie ich metabolizmu z mitochondriów do peroksysomów. W warunkach niedokrwienia, przywraca równowagę między podażą a zużyciem tlenu w komórkach, zapobiegając tym samym upośledzeniu transportu cząsteczek ATP, które są nośnikami energii chemicznej. W badanie z 2005 r. wykazano, że Meldonium w połączeniu z inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę zwanym lizynoprylem, poprawiło zdolność wysiłkową i krążenie obwodowe u osób z przewlekłą niewydolnością serca. Natomiast, badacze z Chin przetestowali ten lek pod kątem skuteczności w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego, stwierdzając, że jest on tak samo skuteczny jak cinepazyd, środek rozszerzający naczynia krwionośne, który ludzie w Chinach zwykle stosują w leczeniu udaru. A w innych krajach, chorzy używają tej substancji w przebiegu chorób naczyń mózgowych twierdząc, że poprawia on nastrój, zmniejsza nudności i zawroty głowy. Ze względu na swoją rolę w metabolizmie kwasów tłuszczowych i glukozy Meldonium posiada potencjalne korzyści w leczeniu cukrzycy. Ponadto, istnieją badania wskazujące na korzyści stosowania Meldonium w terapii osób uzależnionych od alkoholu– może pomóc zmniejszyć objawy odstawienia.

Meldonium stosunkowo szybko wydalane jest przez nerki wraz z moczem. W zależności od dawki i okresu stosowania, jego stężenie w osoczu krwi jest zmniejszane o połowę co 6–14 godzin. W praktyce, Meldonium pojawia się w testach dopingowych przez 2–4 dni po tym, jak sportowiec przestanie go przyjmować.

Jakie są negatywne efekty stosowania Meldonium?

W zastosowaniu klinicznym odnotowano jedynie niewielkie działania niepożądane. Istnieje jednak niewiele badań na temat skutków przedawkowania tej substancji. Najczęstsze działania niepożądane obejmują ból głowy, nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, objawy alergiczne, spadek ciśnienia krwi i tachykardię.

Do głównych, negatywnych skutków działania tego specyfiku można zaliczyć między innymi:

1. Działanie alergiczne. Meldonium z uwagi na swój skład oraz reagowanie z innymi składnikami diety i suplementami może powodować reakcję alergiczną. Może się objawiać typowo, poprzez wysypkę, obrzęk węzłów chłonnych czy nietolerancję pokarmową, ale także przez silniejsze oddziaływanie – duszności, omdlenia itp.
2. Nieregularne bicie serca. Wśród osób spożywających produkt, które poddano badaniom wykryto wpływ na rytm bicia serca przez swoje działanie kataboliczne. Nie był to ciężki objaw, jednak zwłaszcza osoby młode, starsze oraz skarżące się na problemy z sercem nie powinny przyjmować tej substancji w niezalecanych, wysokich dawkach lub robić to pod obserwacją lekarską.
3. Wpływ na wątrobę oraz układ trawienny. Podobnie jak większość produktów o złożonym składzie chemicznym, również Meldonium może mieć zły wpływ na układ trawienny oraz wątrobę. Zwłaszcza w przypadku niekontrolowanego przyjmowania zbyt dużej dawki. Z uwagi na to, osoby cierpiące zwłaszcza na marskość wątroby, choroby wrzodowe, choroby jelita oraz inne związane z układem trawiennym nie powinny przyjmować tego leku.
4. Negatywne skutki hormonalne. Substancja bez wątpienia wpływa na gospodarkę hormonalną osób ją przyjmujących. Nie ma jednoznacznego zdania na temat w pełni negatywnego lub pozytywnego wpływu tego leku. Z całą pewnością, Meldonium nie przeznaczone dla osób cierpiących na choroby tarczycy i nadnerczy.
5. Dodatkowo, przy współdziałaniu z innymi przyjmowanymi lekami czy suplementami oraz w zależności od indywidualnych predyspozycji mogą występować inne skutki uboczne takie jakie zaburzenia dyspeptyczne w górnej części przewodu pokarmowego (ból brzucha i przykre objawy gastryczne), bóle głowy, pobudzenie, osłabienie.

Wszelkich objawów występujących po przyjęciu specyfiku nie należy ignorować i niezwłocznie skonsultować je z lekarzem bądź farmaceutą wskazując na jego spożycie. Przez wiele lat, mimo wielu badań dokonanych przez liczne organizacje zajmujące się testowaniem tego typu substancji, żadna z nich nie wypowiadała się w sposób zdecydowany i jednoznaczny na temat Meldonium. Dopiero szereg badań oraz obserwacji, doprowadził do pojawienia się  jednoznacznego stanowiska, jakie zostało przyjęte przez Światową Agencję Antydopingową, co skutkowało wprowadzeniem zdecydowanego zakazu stosowania tej substancji w sportach olimpijskich. Niemniej jednak, najbardziej pozytywnie w temacie właściwości Meldonium wypowiadają się rosyjskie instytucje. Optymizmu można jednak upatrywać się w dużej skali produkcji leku na terytorium ich kraju i nie tylko. Tymczasem, wielu światowych ekspertów ma wątpliwości w tym zakresie. Uważają oni, że właściwa suplementacja, zwłaszcza wśród sportowców nie jest negatywna, jednak obawiają się efektów odstawienia produktu, które może skutkować śmiercią lub poważnymi problemami ze zdrowiem. Wiele z opisanych skutków ubocznych może wynikać z zakupienia leku z nielegalnych źródeł. Częstokroć odnotowuje się leki w obrocie, których skład mocno odbiega od deklarowanego. Należy pamiętać, że wszelkie leki, suplementy i inne substancje jakie przyjmujemy, mogą wywołać negatywne skutki uboczne dla naszego życia i zdrowia, jeśli są zanieczyszczone i zawierają niedozwolone substancje.

Meldonium a Światowa Agencja Antydopingowa i głośne przypadki dopingu w sporcie

Chociaż Meldonium zostało opracowane w celach terapeutycznych i posiada status leku, to znalazło szerokie zastosowanie w różnych dyscyplinach sportu w takim stopniu, że Światowa Agencja Antydopingowa (WADA), w ciągu ostatnich lat, opracowała procedury monitorowania i stosowania tego środka. Okazało się, że w przebadanych próbkach kontrolnych wśród sportowców wykazano znaczne stężenie Meldonium i w styczniu 2016 roku zostało ono dopisane do długiej listy substancji zabronionych, aby zapobiec jego niewłaściwemu stosowaniu przez sportowców. Głośno o Meldonium, za sprawą tenisistki Marii Sharapovej stało się w tym samym miesiącu, w którym zostało zakazane. Kontrola antydopingowa wykazała stosowanie leku przez zawodniczkę w trakcie zawodów Australian Open. Jak sama zainteresowana przyznała, przyjmowała ten produkt od 10 lat. Innym znanym przykładem była seria dyskwalifikacji rosyjskich zawodników w czasie igrzysk w Rio de Janeiro. Wykluczenie to wprawdzie było czasowe, jednak skierowało uwagę organizatorów wielu imprez na ten lek. Do tej pory, mimo iż był dobrze znany, nie sądzono, że jest stosowany tak powszechnie.

W stosowaniu tego leku nie można doszukiwać się złotego środka. Jeśli więc nie można jednoznacznie opowiedzieć się za bądź przeciw jego działaniu, należy bezwzględnie zachować ostrożność w jego stosowaniu. Jednym z nich jest jego normatywne stosowanie w dawkach określonych przez osobę posiadającą w tym zakresie wiedzę i tylko ze wskazań lekarza. Zależy ona zapewne od wagi, wieku, stanu zdrowia oraz intensywności aktywności fizycznej. Pamiętajmy również, że wielokrotnie efekty cięższej pracy są dużo bardziej imponujące i satysfakcjonujące niż te wspierane substancjami o nie do końca dobrej sławie.